SYSCOR 10 mg compresse rivestite
nisoldipina
Elenco capitoli
- Categoria farmacoterapeutica
- Indicazioni terapeutiche
- Controindicazioni
- Precauzioni per l’uso
- Interazioni
- Avvertenze speciali
- Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
- Durata del trattamento
- Sovradosaggio
- Effetti indesiderati
- Scadenza e conservazione
- Composizione
- Forma farmaceutica e contenuto
Categoria farmacoterapeutica
Calcio antagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare, derivati diidropiridinici.
Indicazioni terapeutiche
- Angina cronica stabile
- Ipertensione arteriosa
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Shock.
Gravidanza accertata o presunta (vedere “Gravidanza”).
Allattamento (vedere “Allattamento”).
Infarto miocardico (nelle prime 4 settimane dall’evento morboso).
Angina pectoris instabile.
La nisoldipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P450 3A4. I farmaci potenti inibitori o induttori di questo sistema enzimatico possono quindi modificare l’effetto di primo passaggio o la clearance della nisoldipina (vedere “Interazioni” e “Avvertenze speciali”).
Pertanto la nisoldipina non dev’essere somministrata:
- ai pazienti in trattamento cronico con farmaci induttori enzimatici, ad es. rifampicina, fenitoina, carbamazepina o fenobarbitale
- ai pazienti che assumono taluni antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina, troleandomicina, claritromicina)
- ai pazienti che assumono taluni inibitori delle proteasi anti-HIV (ad es. ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir o amprenavir)
- ai pazienti che assumono taluni antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo)
- ai pazienti che assumono nefazodone.
Precauzioni per l’uso
In caso di ipertensione arteriosa è consigliabile un regolare controllo medico.
In pazienti che presentano grave ipotensione (valori sistolici inferiori a 90 mmHg) ed in quelli con grave stenosi aortica, la somministrazione va eseguita con cautela.
Interazioni
Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica.
Effetti di altri farmaci sulla nisoldipina
La nisoldipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P450 3A4, localizzato sia a livello della mucosa intestinale sia del fegato. Tutti i farmaci che inibiscano o inducano questo sistema enzimatico possono quindi modificare l’effetto di primo passaggio o la clearance della nisoldipina.
Si deve tenere conto dell’entità e della durata delle interazioni qualora si somministri nisoldipina in associazione con i seguenti farmaci:
Rifampicina
Dall’esperienza con la nifedipina, calcio antagonista strutturalmente simile, si prevede che la rifampicina acceleri, per induzione enzimatica, il metabolismo della nisoldipina. L’efficacia della nisoldipina potrebbe così risultare ridotta in caso di somministrazione concomitante con rifampicina. Per questo motivo, l’uso della nisoldipina in associazione con la rifampicina è controindicato (vedere “Controindicazioni”).
Antiepilettici induttori del sistema del citocromo P450 3A4, come la fenitoina, il fenobarbitale e la carbamazepina
L’assunzione cronica di fenitoina riduce la biodisponibilità della nisoldipina. Per questo motivo la nisoldipina non deve essere somministrata in associazione.
Non sono stati condotti studi d‘interazione tra nisoldipina e carbamazepina o fenobarbitale. Poichè è stato dimostrato che entrambi i farmaci riducono le concentrazioni plasmatiche della nimodipina, calcio-antagonista strutturalmente simile, per induzione enzimatica, non può essere esclusa una diminuzione delle concentrazioni e dell’efficacia anche della nisoldipina (vedere “Controindicazioni”).
Antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina, troleandomicina, claritromicina)
Non sono stati condotti studi d’interazione tra nisoldipina ed antibiotici macrolidi.
E’ noto come alcuni macrolidi inibiscano il sistema del citocromo P450 3A4, per cui non si può escludere una potenziale interazione tra i due farmaci. Per questo motivo, gli antibiotici macrolidi non devono essere usati in associazione con la nisoldipina (vedere “Controindicazioni”).
Inibitori delle proteasi anti-HIV (ad es. ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir o amprenavir)
Non sono stati condotti studi formali per indagare la potenziale interazione tra la nisoldipina e certi inibitori delle proteasi anti-HIV. E’ noto come farmaci di questa classe siano potenti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4. Quando vengano somministrati insieme con la nisoldipina non può essere esclusa la possibilità di un aumento marcato e clinicamente rilevante delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina (vedere “Controindicazioni”).
Antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo)
L’assunzione concomitante di ketoconazolo 200 mg aumenta la biodisponibilità della nisoldipina di oltre 20 volte. Per l’entità dell’interazione non può essere raccomandata una riduzione della dose di nisoldipina (vedere “Controindicazioni”).
Nefazodone
Non sono stati condotti studi formali per indagare la potenziale interazione tra la nisoldipina ed il nefazodone. E’ noto che questo farmaco antidepressivo è un potente inibitore del sistema del citocromo P450 3A4. Perciò non può essere esclusa la possibilità di un aumento clinicamente rilevante delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina a seguito della somministrazione concomitante dei due farmaci (vedere “Controindicazioni”).
In caso di somministrazione contemporanea dei seguenti farmaci, deboli o moderati inibitori del sistema del citocromo P450 3A4, la pressione arteriosa dev’essere monitorata e, se necessario, dev’essere considerata una riduzione della dose di nisoldipina (vedere “Dose, modo e tempo di somministrazione”).
Fluoxetina
L’esperienza con il calcio-antagonista diidropiridinico nimodipina ha dimostrato che la co-somministrazione con l’antidepressivo fluoxetina dà luogo ad un incremento di circa il 50% delle concentrazioni di nimodipina.
L’esposizione alla fluoxetina è nettamente ridotta, mentre il suo metabolita attivo norfluoxetina non viene influenzato. Pertanto, non si può escludere un incremento clinicamente rilevante delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina, in seguito alla somministrazione concomitante dei due farmaci (vedere “Avvertenze speciali”)
Quinupristin / Dalfopristin
In base all’esperienza con il calcio-antagonista nifedipina, la somministrazione contemporanea di quinupristin / dalfopristin può condurre ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina (vedere “Avvertenze speciali”).
Acido valproico
Dall’esperienza con la nimodipina, calcio antagonista strutturalmente simile, si prevede che l’acido valproico inibisca il metabolismo della nisoldipina e che il risultante aumento della concentrazione plasmatica si traduca in un aumento degli effetti del farmaco (vedere “Avvertenze speciali”).
Cimetidina
La somministrazione contemporanea di nisoldipina e cimetidina può potenziare l’effetto della nisoldipina. Nei pazienti in trattamento con cimetidina, la terapia con Syscor dev’essere iniziata con il dosaggio più basso possibile ed i pazienti devono essere attentamente sorvegliati (vedere “Avvertenze speciali”).
Interazioni teoricamente possibili
Itraconazolo, fluconazolo
Entrambi questi farmaci appartengono alla stessa classe del ketoconazolo, che è stato dimostrato aumentare significativamente la biodisponibilità della nisoldipina.
Per i simili effetti d’inibizione attesi sul sistema del citocromo P450, sia l’itraconazolo che il fluconazolo non devono essere impiegati in associazione con Syscor (vedere “Controindicazioni”).
Effetti della nisoldipina su altri farmaci
Antipertensivi
La nisoldipina può accentuare l’effetto ipotensivo di altri antipertensivi somministrati in associazione, quali:
- diuretici,
- ß-bloccanti,
- ACE-inibitori,
- Angiotensina 1(AT1)-antagonisti,
- altri calcio-antagonisti,
- α-bloccanti,
- inibitori della PDE5,
- α-metildopa.
Se Syscor è somministrato contemporaneamente ai beta-bloccanti, il paziente dev’essere accuratamente controllato perché in casi isolati si possono manifestare segni di insufficienza cardiaca.
Interazioni con alimenti
Succo di pompelmo
Il succo di pompelmo inibisce il sistema del citocromo P450 3A4.
La somministrazione contemporanea di succo di pompelmo e nisoldipina produce un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nisoldipina e ne prolunga l’azione a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio o una diminuzione della clearance. Di conseguenza l’effetto antipertensivo può risultare aumentato. Questo effetto può durare fino a oltre 4 giorni dall’ultima assunzione di succo di pompelmo.
Pertanto, il consumo di pompelmo / succo di pompelmo dev’essere evitato durante il trattamento con nisoldipina (vedere “Dose, modo e tempo di somministrazione”).
Interazioni che sono state escluse
Glicosidi digitalici
La nisoldipina non sembra influenzare la farmacocinetica della ß-acetildigossina e della digossina.
Chinidina
La nisoldipina non sembra influenzare la farmacocinetica della chinidina.
Ranitidina
La ranitidina non sembra influenzare la farmacocinetica della nisoldipina.
Avvertenze speciali
Come per altre sostanze vasoattive, all’inizio del trattamento con nisoldipina possono manifestarsi, seppure molto raramente, attacchi di angina pectoris. In casi isolati è stata descritta anche la comparsa di infarto del miocardio, anche se non è stato possibile distinguere questa forma dal decorso naturale della malattia di base.
La tollerabilità di Syscor nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca non è stata accertata con sicurezza: cautela, quindi, dovrà essere prestata qualora si impieghi Syscor in corso di insufficienza cardiaca, in particolare se in concomitanza con l’uso di un β-bloccante.
Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica, l’attività di Syscor può risultare potenziata e prolungata. In tali casi il trattamento dev’essere iniziato ai dosaggi più bassi e sotto stretto controllo medico per tutta la sua durata.
La nisoldipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P450 3A4. Tutti i farmaci che inibiscano o inducano questo sistema enzimatico possono quindi modificare l’effetto di primo passaggio o la clearance della nisoldipina (vedere “Interazioni” e “Controindicazioni”).
Farmaci deboli o moderati inibitori del sistema del citocromo P450 3A4, che quindi possono dare luogo ad un incremento nelle concentrazioni di nisoldipina, sono ad esempio:
- quinupristin/dalfopristin,
- fluoxetina,
- acido valproico,
- cimetidina.
In caso di somministrazione contemporanea di questi farmaci, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, se necessario, deve essere considerata una riduzione della dose di nisoldipina.
Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.
Gravidanza e allattamento
Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
Gravidanza
Syscor è controindicato durante la gravidanza. Gli studi condotti sull’animale, infatti, con l’impiego di dosi tossiche per la madre, hanno messo in evidenza la comparsa di malformazioni (vedere “Controindicazioni”).
Allattamento
Syscor è controindicato durante l’allattamento, poiché è stato dimostrato che la nisoldipina passa nel latte materno e non sono disponibili dati per valutare i suoi effetti farmacodinamici nel lattante (vedere “Controindicazioni”).
Fecondazione in vitro
In singoli casi di fecondazione in vitro, il calcio-antagonista simile nifedipina è stato associato ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fecondazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, la nisoldipina dovrebbe essere considerata come possibile causa.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
In funzione della differente reattività individuale ad un trattamento antipertensivo, in taluni soggetti può essere influenzata la capacità di guidare o utilizzare macchinari.
Ciò vale particolarmente all’inizio del trattamento od in concomitanza con un incremento della dose giornaliera, come pure a seguito di contemporanea assunzione del preparato con alcolici.
Dose, modo e tempo di somministrazione
Il trattamento con Syscor dovrebbe essere adattato alle necessità individuali in funzione della gravità della malattia e della risposta del paziente al trattamento.
Salvo diversa prescrizione medica, la posologia consigliata negli adulti è quella indicata di seguito.
1. Angina cronica stabile: iniziare il trattamento con 2 compresse di Syscor al giorno, da assumere 1 al mattino ed 1 alla sera.
La posologia giornaliera può essere incrementata gradualmente fino a 4 compresse al giorno (2 al mattino e 2 alla sera).
2. Ipertensione arteriosa: la dose giornaliera consigliata è di 2 compresse di Syscor, da assumere 1 al mattino ed 1 alla sera.
Qualora con questa dose non si ottenesse una soddisfacente riduzione dei valori pressori, la posologia giornaliera può venire gradualmente incrementata fino ad un totale di 4 compresse di Syscor al giorno, suddivise tra mattino e sera.
In caso di somministrazione contemporanea di inibitori o induttori del CYP 3A4, può essere necessario adattare il dosaggio della nisoldipina o addirittura evitarne l’uso (vedere “Interazioni”).
Modo di somministrazione
Uso orale
Di norma le compresse vanno ingerite senza essere masticate, con poco liquido, preferibilmente con la colazione del mattino e con la cena.
Le compresse di Syscor non vanno assunte con succo di pompelmo.
Durante il trattamento con Syscor non dev’essere assunto succo di pompelmo.
Il trattamento con Syscor può iniziare solo dopo almeno 4 giorni dall’assunzione di succo di pompelmo (vedere “Interazioni”).
Durata del trattamento
Non è previsto alcun limite di durata.
Syscor deve essere sospeso gradualmente, in particolare quando vengano impiegati dosaggi elevati.
Informazioni supplementari per categorie particolari di pazienti
Bambini
I bambini non devono essere trattati con Syscor poichè non sono disponibili dati sull’impiego del farmaco in questa fascia d’età.
Pazienti anziani
La nisoldipina è generalmente ben tollerata nei pazienti di età superiore ai 65 anni, ma è consigliabile stabilirne accuratamente la posologia; il trattamento nei pazienti anziani dovrebbe essere iniziato con una dose più bassa (1 compressa al giorno).
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
Le dosi normali possono rivelarsi talora elevate nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica; pertanto, in tali soggetti, si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose più bassa (1 compressa al giorno), sottoponendo il paziente ad accurato monitoraggio, poiché gli effetti del farmaco possono essere potenziati e prolungati.
Pazienti con compromissione della funzionalità renale
Sulla base dei dati farmacocinetici non sono necessarie modifiche di dosaggio nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Sovradosaggio
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Syscor avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.
In caso di sovradosaggio possono verificarsi caduta pressoria, shock e disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia/bradicardia).
Le misure di ordine generale da adottare nei casi di sovradosaggio di nisoldipina comprendono la lavanda gastrica con l’aggiunta di carbone attivo ed il sostegno delle funzioni vitali (somministrazione di ossigeno, eventualmente in ventilazione meccanica; espansione della volemia).
Cosa fare se avete dimenticato di prendere una o più dosi
Se è stata saltata una dose, proseguire il trattamento con la dose abituale. Non prendere una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.
Se si ha qualsiasi dubbio sull’uso di Syscor, rivolgersi al medico o al farmacista
Effetti indesiderati
Come tutti i medicinali, Syscor può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Gli effetti indesiderati fino ad ora segnalati, classificati per frequenza ed apparato, sono riportati sotto. Gli effetti indesiderati appartenenti alla categoria “comune” sono stati osservati con una frequenza inferiore al 3%, con l’eccezione dell’edema (8,6%) e della cefalea (6,0%). Gli effetti indesiderati da segnalazioni spontanee sono riportati in corsivo.
Le frequenze di comparsa sono definite secondo le seguenti convenzioni:
Altri effetti indesiderati riportati: prurito, pollachiuria, orticaria, dermatite fotosensibile.
Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.
Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati peggiora, o se si nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informare il medico o il farmacista.
Scadenza e conservazione
Scadenza: vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese.
Le compresse vanno conservate al riparo dalla luce e mantenute nell’apposita confezione sino al momento dell’assunzione.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Composizione
Una compressa rivestita contiene:
principio attivo-nisoldipina 10 mg
eccipienti-amido di mais, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, povidone, sodio laurilsolfato, magnesio stearato, ipromellosa, macrogoli, titanio diossido, ferro ossido rosso.
Forma farmaceutica e contenuto
Compresse rivestite. 24 compresse da 10 mg
Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130-Milano
Produttore
Bayer HealthCare Manufacturing S.r.l. – via delle Groane 126,
Garbagnate Milanese (MI)
Revisione del foglio illustrativo da parte dell’Agenzia Italiana del Farmaco: Determinazione del 12/2011
