Ketoprofene ALMUS 100 mg/2,5 ml soluzione iniettabile

per uso intramuscolare

Medicinale equivalente

Elenco capitoli

COMPOSIZIONE
FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
CONTROINDICAZIONI
PRECAUZIONI PER L’USO
1. Associazioni controindicate
AVVERTENZE SPECIALI
SOVRADOSAGGIO
EFFETTI INDESIDERATI
SCADENZA E CONSERVAZIONE

COMPOSIZIONE

1 fiala contiene:

Principio attivo:

Ketoprofene 100 mg.

Eccipienti: Sodio idrato, acido citrico, glicina, alcool benzilico, acqua per preparazioni iniettabili.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare. Astuccio da 6 fiale.

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antinfiammatori/Antireumatici non steroidei.

TITOLARE A.I.C.

ALMUS S.r.l.

Via Cesarea, 11/10 16121 Genova

PRODUTTORE E CONTROLLORE FINALE

ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI SPA

Via di Fossignano 2 04011 Aprilia (LT)

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Trattamento sintomatico di episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico.

CONTROINDICAZIONI

Il ketoprofene è controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti;Pazienti con anamnesi di reazioni da ipersensibilità come attacchi d’asma, broncospasmo, rinite acuta, orticaria o altre reazioni di tipo allergico a Ketoprofene acido acetilsalicilico o altri FANS;
In corso di terapia diuretica intensiva;
Ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione;
Dispepsia cronica, gastrite;
Grave insufficienza renale;
Porfiria, leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica;
Pazienti con disturbi della coagulazione o in corso di trattamento con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l’azione;
Grave insufficienza epatica (cirrosi epatica, epatiti gravi);
Grave insufficienza cardiaca;
Emorragia cerebrovascolare o di qualsiasi sanguinamento in atto.

Il ketoprofene è inoltre controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza, durante l’allattamento (v.
Avvertenze speciali) ed in età pediatrica.

PRECAUZIONI PER L’USO

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

I pazienti che presentano asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale hanno un maggior rischio di allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione. La somministrazione di questo medicinale può causare crisi asmatiche o broncospasmi, soprattutto nei soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ai FANS. (vedere “interazioni”).

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei

FANS (vedere“Effetti indesiderati”). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio per queste reazioni: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Ketoprofene Almus deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Nei pazienti con prove della funzionalità epatica anormali o con storia di epatopatia, è necessario valutare periodicamente i livelli delle transaminasi, soprattutto nel corso di un trattamento a lungo termine.

Nel corso del trattamento a lungo termine è necessario realizzare esami emocromocitometrici e test della funzionalità renale ed epatica.

Iperkaliemia:

Iperkaliemia dovuta a diabete o trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio (vedere “Interazioni”).

I livelli di potassio devono essere monitorati regolarmente in presenza di queste condizioni.

Come gli altri FANS, in caso di malattia infettiva, le proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche del ketoprofene possono mascherare i sintomi comuni della progressione dell’infezione, come la febbre.
Ketoprofene Almus non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre superato l’episodio doloroso acuto è prudente passare all’impiego di preparazioni per uso non parenterale che pur dando qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L’eventuale impiego per periodi prolungati del prodotto per uso intramuscolare è consentito solo negli ospedali e case di cura. Le iniezioni devono essere eseguite nel rigoroso rispetto delle norme igieniche.

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:

L’uso concomitante di Ketoprofene Almus con altri FANS deve essere evitato, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2.

Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Anziani: i pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere “Dose modo e tempo di somministrazione”).

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi controindicazioni), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e “Interazioni”).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere “Interazioni”).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Ketoprofene Almus il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere “Effetti indesiderati”).

Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketoprofene può essere associato a un elevato rischio di grave tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi (vedere anche paragrafi “Dose, modo e tempo di somministrazione” e “Interazioni”).

Rischio di sanguinamento gastrointestinale: il rischio relativo aumenta nei soggetti con basso peso corporeo.
Se si verificano sanguinamento gastrointestinale o ulcere, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

TENERE IL PRODOTTO FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI

INTERAZIONI

Associazioni controindicate

Altri FANS, (compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2) e alte dosi di salicilati: Aumento del rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere “Precauzioni per l’uso”).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin e l’eparina (vedere “Precauzioni per l’uso”).
Inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina e clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento (vedere “Precauzioni per l’uso”).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere “Precauzioni per l’uso”).
Litio: rischio dell’aumento dei livelli plasmatici di litio che possono raggiungere valori tossici a causa di una diminuita escrezione renale del litio. Quando necessario, i livelli plasmatici di litio devono essere strettamente monitorati, e l’aggiustamento del dosaggio è richiesto durante e dopo la sospensione del trattamento con ketoprofene.
Metotrexato, usato a dosi di 15 mg/settimana o più: aumento della tossicità ematica del metotrexato in modo particolare se somministrato ad alte dosi (> 15 mg/settimana) forse dovuta a uno spiazzamento del metrotexato legato alle proteine plasmatiche e ad una diminuzione nella sua clearance renale. Lasciar trascorrere almeno 12 ore tra la sospensione o l’inizio del trattamento con ketoprofene e la somministrazione di metotrexato.

Associazioni che richiedono precauzione:

Farmaci antipertensivi (Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell’angiotensina II): I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionalità renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Ketoprofene Almus in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Metotrexato a dosi inferiori a 15 mg/settimana: eseguire il monitoraggio settimanale dell’esame emocitometrico durante le prime settimane dell’associazione. Aumentare il monitoraggio in presenza di una alterazione della funzionalità renale, così come negli anziani.
Idantoine e solfonammidi: può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente, a causa dell’elevato legame proteico del ketoprofene.

Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:

Beta-bloccanti: rischio di una diminuzione dell’effetto antiipertensivo (inibizione delle prostaglandine vasodilatatorie da parte dei FANS).
Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
Rischi associati a iperkaliemia: Alcuni medicinali o categorie terapeutiche, ossia cloruro di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II, FANS, eparina (a basso peso molecolare o non frazionata), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim, possono favorire iperkaliemia. La frequenza degli episodi può dipendere dalla presenza di cofattori. Il rischio è maggiore se i farmaci menzionati sono somministrati in concomitanza.

Rischi associati all’effetto antipiastrinico:

Ciclosporina e tacrolimus: rischio di effetti nefrotossici additivi, specie negli anziani.

AVVERTENZE SPECIALI

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Le medicine così come Ketoprofene Almus possono essere associate ad un aumento del rischio di attacco cardiaco (“infarto del miocardio”) o ictus. Qualsiasi rischio è più probabile con alte dosi e trattamenti prolungati. Non superare la dose o la durata del trattamento raccomandata.

Se ha problemi cardiaci, o precedenti di ictus o pensa di potere essere a rischio per queste condizioni (per esempio se ha pressione sanguigna alta, diabete o colesterolo elevato o fumo) deve discutere la sua terapia con il suo dottore o farmacista.

Cautela è necessaria nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia poiché, in associazione al trattamento con i FANS, sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Gravidanza e allattamento

L’uso di Ketoprofene Almus, come di qualsiasi altro farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione di Ketoprofene Almus dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embriofetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza.
Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio

Conseguentemente, ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento:

Non vi sono informazioni disponibili sull’escrezione di ketoprofene nel latte umano. Il ketoprofene non è raccomandato durante l’allattamento.

Effetti sulla guida di veicoli e sull’uso di macchinari

I pazienti devono essere avvisati circa la possibilità di sonnolenza, capogiri o convulsioni. Se si verificano questi effetti, i pazienti devono essere avvisati di non guidare o usare macchinari.

I pazienti devono essere avvisati circa la possibilità di disturbi visivi. Se si verificano questi effetti, i pazienti non devono guidare o usare macchinari.

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

1 fiala 1-2 volte al giorno da somministrare per via intramuscolare.

Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

La dose massima giornaliera è 200 mg. Il rapporto rischio beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg, e dosi più alte non sono raccomandate (vedi avvertenze speciali).

SOVRADOSAGGIO

Sintomi da sovradosaggio possono comprendere: disturbi a carico del sistema nervoso centrale, come mal di testa, vertigine, confusione e perdita di coscienza, così come dolore, nausea e vomito. Si possono verificare anche ipotensione, depressione respiratoria e cianosi.

Negli adulti, i principali segni di sovradosaggio sono cefalea, capogiri, sonnolenza, nausea, vomito, diarrea e dolore addominale. In caso di intossicazione grave, si sono osservati ipotensione, ipoventilazione e sanguinamento gastrointestinale.

Il paziente deve essere trasferito immediatamente in un contesto ospedaliero specializzato dove possa essere avviato il trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

EFFETTI INDESIDERATI

Il rispetto delle istruzioni riportate nel presente foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.
È opportuno che il paziente comunichi al medico curante o al farmacista qualsiasi effetto indesiderato, ove riscontrato.

Apparato gastrointestinale: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi precauzioni per l’uso).

Dopo somministrazione di Ketoprofene Almus sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi precauzioni per l’uso).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.

Le medicine così come Ketoprofene Almus possono essere associate ad un modesto aumento del rischio di attacco cardiaco (“infarto del miocardio”) o ictus.

Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).

I seguenti eventi avversi sono stati riportati con ketoprofene negli adulti:

Patologie del sistema emolinfopoietico

anemia emorragica, rari casi di leucopenia, agranulocitosi e trombocitopenia

Disturbi del sistema immunitario

reazioni anafilattiche (compreso shock).

Disturbi psichiatrici

alterazioni dell’umore.

Patologie del sistema nervoso

cefalea, capogiri, convulsioni, sonnolenza.

Patologie dell’occhio

visione offuscata (vedere “Precauzioni per l’uso”).

Patologie dell’orecchio e del labirinto

tinnito.

Patologie cardiache

insufficienza cardiaca.

Patologie vascolari

ipertensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

asma, broncospasmo (soprattutto nei pazienti con ipersensibilità accertata all’acido acetilsalicilico e ad altri

FANS), rinite.

Patologie gastrointestinali

malessere gastrointestinale, dolore gastrico, nausea, vomito, stipsi, diarrea, gastrite, stomatite, ulcera peptica, emorragia e perforazione gastrointestinale e rari casi di colite.

Patologie epatobiliari

epatite, aumento delle transaminasi, livelli di bilirubina sierica elevati dovuti a disturbi epatici.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

rash, prurito, reazioni da fotosensibilità, alopecia, orticaria, acutizzazione dell’orticaria cronica, angioedema, eruzioni bollose tra cui sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Patologie renali e urinarie:

insufficienza renale acuta, nefrite tubulo interstiziale, sindrome nefritica, ritenzione di acqua/sodio con possibile edema, iperkaliemia (vedere ”Precauzioni per l’uso” e ”Interazioni”). Danno renale organico che può causare insufficienza renale acuta: sono stati riportati casi isolati di necrosi tubulare acuta e di necrosi papillare renale.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

edema; sono stati riportati alcuni casi di dolore e sensazione di bruciore al sito di iniezione.

SCADENZA E CONSERVAZIONE

Vedere la data di scadenza indicata sulla confezione. Tale data si intende per il prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.

Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.

Attenzione: Non utilizzare il prodotto oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

REVISIONE DEL FOGLIO ILLUSTRATIVO DA PARTE DELL’AGENZIA ITALIANA DEL FARMACO

Giugno 2012

Ketoprofene ALMUS 100 mg/2,5 ml soluzione iniettabile