Deponit 5 mg/24 h cerotti transdermici
Deponit 10 mg/24 h cerotti transdermici
Deponit 15 mg/24 h cerotti transdermici
Nitroglicerina
Elenco capitoli
- CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
- INDICAZIONI TERAPEUTICHE
- CONTROINDICAZIONI
- PRECAUZIONI PER L’USO
- INTERAZIONI
- AVVERTENZE SPECIALI
- SOVRADOSAGGIO
- EFFETTI INDESIDERATI
- SCADENZA E CONSERVAZIONE
- COMPOSIZIONE
- FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Vasodilatatori usati nelle malattie cardiache.
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Prevenzione e trattamento dell’angina pectoris a riposo e da sforzo in monoterapia o in associazione con altri farmaci, quali β-bloccanti, calcioantagonisti etc., tanto in fase di stabilità che di instabilità conseguente o concomitante ad insufficienza coronarica, coronaropatia, sub-occlusione coronarica, infarto sub-acuto del miocardio.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità nota alla nitroglicerina ed ai nitrati organici correlati o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo “Composizione”.
- Insufficienza circolatoria acuta associata a spiccata ipotensione (shock, collasso)
- Shock cardiogeno (a meno che, con appropriate misure, sia mantenuta una sufficiente pressione telediastolica)
- Insufficienza miocardica dovuta a ostruzione, a stenosi aortica o mitralica, a cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva o a pericardite costrittiva
- Tamponamento cardiaco
- Ipotensione grave (pressione sanguigna sistolica minore di 90 mmHg)
- Aumentata pressione intraoculare
- Condizioni associate ad aumentata pressione intracranica
- Anemia grave
- Ipovolemia grave
- Durante la terapia con nitrati, gli inibitori delle fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) (per es. sildenafil, vardenafil e tadalafil) non devono essere utilizzati, poiché possono amplificare gli effetti vasodilatatori della nitroglicerina provocando così grave ipotensione (vedere paragrafi “Precauzioni per l’uso” e “Interazioni”).
- Durante la terapia con nitrati non deve essere utilizzato riociguat, stimolatore della guanilato ciclasi solubile (vedere paragrafo “Interazioni”).
I cerotti alla nitroglicerina non sono adatti al trattamento di attacchi acuti di angina pectoris.
PRECAUZIONI PER L’USO
Ipossiemia
Usare con cautela in pazienti con ipossiemia arteriosa dovuta a grave anemia (incluse le forme indotte di carenza di G6PD), poiché in tali pazienti la biotrasformazione della nitroglicerina è ridotta. Analogamente è richiesta cautela nei pazienti con ipossiemia e squilibrio di ventilazione/perfusione dovuto a malattia polmonare o a insufficienza cardiaca ischemica. I pazienti con angina pectoris, infarto miocardico o ischemia cerebrale sono affetti frequentemente da anomalie delle piccole vie aeree (specialmente ipossia alveolare). In questi casi la vasocostrizione che si manifesta all’interno del polmone sposta la perfusione dalle aree di ipossia alveolare alle regioni meglio ventilate del polmone (meccanismo di Euler-Liljestrand, vedere anche paragrafo “Effetti indesiderati”). Come potente vasodilatatore, la nitroglicerina potrebbe opporsi a questa vasocostrizione protettiva e provocare quindi un aumento della perfusione delle aree scarsamente ventilate, un peggioramento dello squilibrio ventilazione/perfusione ed un’ulteriore diminuzione della pressione parziale arteriosa di ossigeno.
Metaemoglobinemia
E’ stata riportata metaemoglobinemia a seguito di trattamento con nitroglicerina. Il trattamento della metaemoglobinemia con il blu di metilene è controindicato nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi o di metaemoglobina reduttasi (vedere sezione “Sovradosaggio”).
Cardiomiopatia ipertrofica
La terapia con nitrati può aggravare l’angina causata dalla cardiomiopatia ipertrofica.
Attacchi anginosi
Deve essere considerata la possibilità di aumento della frequenza di attacchi anginosi durante i periodi in cui il cerotto non è applicato. In tali casi è auspicabile una terapia antianginosa concomitante.
Tolleranza alla nitroglicerina sublinguale
Nel caso si sviluppi tolleranza ai cerotti di nitroglicerina, l’effetto della nitroglicerina sublinguale sulla tolleranza all’esercizio può risultare parzialmente diminuito.
INTERAZIONI
Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
L’assunzione contemporanea di altri farmaci vasodilatatori (ad esempio inibitori della PDE5, quali sildenafil, vardenafil e tadalafil, vedere paragrafi “Controindicazioni” e “Avvertenze speciali”), calcio antagonisti, ACE
inibitori, beta bloccanti, diuretici, antipertensivi, antidepressivi triciclici, neurolettici, tranquillanti maggiori, così come il consumo di alcool, può potenziare l’effetto ipotensivo della nitroglicerina.
Questo può portare a complicanze cardiovascolari con pericolo di vita.
Pertanto pazienti in terapia con Deponit non devono usare inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil, vardenafil e tadalafil).
L’uso di nitroglicerina con riociguat, stimolatore della guanilato ciclasi solubile, è controindicato (vedere paragrafo ”Controindicazioni”) poichè l’uso concomitante può causare ipotensione.
La contemporanea somministrazione di nitroglicerina e diidroergotamina può aumentare i livelli plasmatici della diidroergotamina ed il suo effetto.
Particolare attenzione deve essere posta nei pazienti affetti da arteriopatia coronarica, poiché la diidroergotamina antagonizza l’effetto della nitroglicerina e può portare a vasocostrizione coronarica.
La somministrazione contemporanea di nitroglicerina con acido acetilsalicilico può potenziare gli effetti di abbassamento della pressione sanguigna dovuti alla nitroglicerina.
La somministrazione contemporanea di nitroglicerina con amifostina ed acido acetilsalicilico può potenziare gli effetti di abbassamento della pressione sanguigna dovuti alla nitroglicerina.
I medicinali antinfiammatori non steroidei, ad eccezione dell’acido acetilsalicilico, possono diminuire la risposta terapeutica alla nitroglicerina.
La sapropterina (tetraidrobiopterina (BH4)) è un cofattore della sintetasi dell’ossido nitrico. Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di medicinali contenenti sapropterina e tutti gli agenti che causano vasodilatazione per interazione o azione sul metabolismo dell’ossido nitrico (NO), inclusi i tradizionali donatori di NO (ad esempio nitroglicerina
(GTN), isosorbide dinitrato (ISDN), isosorbide mononitrato ed altri).
AVVERTENZE SPECIALI
L’impiego, specie se prolungato, di prodotti per uso topico può dar luogo a fenomeni di sensibilizzazione; in tal caso sospendere il trattamento ed istituire idonea terapia.
Nei casi di infarto miocardico recente o insufficienza cardiaca acuta, il trattamento con Deponit deve essere effettuato con cautela sotto stretto controllo medico e/o monitoraggio emodinamico.
Deponit deve essere usato solo con particolare cautela e sotto controllo medico nelle seguenti condizioni:
- Bassa pressione di riempimento, per es. nell’infarto miocardico acuto, in caso di compromessa funzionalità ventricolare sinistra (insufficienza ventricolare sinistra). Evitare che la pressione sistolica scenda al di sotto di 90 mmHg.
- Disfunzione ortostatica
E’ stato descritto lo sviluppo di tolleranza e di tolleranza crociata con altri nitroderivati.
La terapia con Deponit non deve essere interrotta per assumere prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil, vardenafil e tadalafil) poiché ciò comporta un aumento del rischio di indurre un attacco di angina (vedere paragrafo “Controindicazioni” e “Interazioni”).
I pazienti sottoposti a terapia di mantenimento con la nitroglicerina devono essere informati che non devono usare prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil, vardenafil e tadalafil).
Durante il trattamento, l’assunzione di bevande alcoliche deve essere evitata o ridotta al minimo.
Come con altri medicinali a base di nitrati, quando un paziente in trattamento a lungo termine passa ad un’altra forma di trattamento, la nitroglicerina deve essere interrotta gradualmente mentre si inizia il nuovo trattamento.
In caso di sospensione del trattamento nei pazienti anginosi, la dose e la frequenza delle applicazioni dei cerotti devono essere ridotte gradualmente, in un periodo di 4-6 settimane, per prevenire reazioni da sospensione improvvisa proprie di tutti i vasodilatatori.
Il cerotto di nitroglicerina non contiene alluminio o altri metalli elementari, e pertanto non viene considerato necessario rimuovere il cerotto prima della risonanza magnetica o della cardioversione perché non c’è rischio di ustionare la cute con un cerotto applicato.
Nei pazienti che sviluppano ipotensione significativa si deve considerare la rimozione del cerotto.
Fertilità, gravidanza e allattamento
Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
Fertilità
Gli studi di tossicità sulla riproduzione condotti nel ratto e nel coniglio, utilizzando diverse vie di somministrazione, non hanno mostrato alcun effetto sull’accoppiamento, sulla fertilità e sui parametri riproduttivi generali.
Non ci sono dati disponibili sull’effetto di Deponit sulla fertilità nell’uomo.
Gravidanza
Come tutti i medicinali Deponit deve essere somministrato con cautela durante la gravidanza, soprattutto nei primi 3 mesi.
Studi di tossicità inerenti lo sviluppo condotti nel ratto e nel coniglio, utilizzando diverse vie di somministrazione, non hanno mostrato alcun effetto sugli embrioni, sui feti o sugli animali giovani anche a dosi tossiche per le madri.
Tuttavia non vi sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza.
Dato che gli studi negli animali non sempre sono predittivi della risposta nell’uomo, Deponit deve essere usato in gravidanza solo se strettamente necessario e dietro prescrizione e continua supervisione medica.
Allattamento
I dati disponibili sono inconclusivi o inadeguati per determinare il rischio nel lattante quando Deponit viene utilizzato durante l’allattamento al seno. È stato dimostrato che i nitrati sono escreti nel latte materno e possono causare metaemoglobinemia negli infanti. L’entità di escrezione di nitroglicerina nel latte materno umano non è stata determinata. Non può essere escluso un rischio per il lattante. Deve essere presa una decisione se interrompere l’allattamento al seno o se sospendere/ astenersi dall’iniziare la terapia con Deponit, tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino ed il beneficio della terapia per la donna.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Deponit, soprattutto all’inizio del trattamento o in occasione di aggiustamenti della dose, può alterare le capacità di reazione o può raramente causare ipotensione ortostatica, nausea, vertigini, capogiro (ed eccezionalmente sincope in caso di sovradosaggio), specialmente sotto l’effetto concomitante dell’alcool.
I pazienti che manifestano questi effetti devono astenersi dal guidare o usare macchinari.
DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE
La dose giornaliera deve essere aggiustata in base alla gravità della sintomatologia. In linea generale si può iniziare con l’applicazione di un cerotto da 5 mg al giorno, aumentando in caso di necessità la dose nei giorni successivi a 10 o 15 mg al giorno. Per la gestione di eventuali attacchi di angina è raccomandata la somministrazione concomitante di nitroglicerina ad azione rapida.
Popolazioni speciali
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di nitroglicerina nei bambini non sono ancora state determinate..
Anziani
Non ci sono evidenze che suggeriscano la necessità di un aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani.
Modo di somministrazione
Il cerotto di Deponit è efficace ovunque venga applicato purché non venga applicato su un’area della cute molto spessa (per esempio i piedi) e con scarsa circolazione. Per evitare l’irritazione della cute, il cerotto deve essere applicato ogni giorno in una differente zona della cute. Una sede di applicazione non deve essere riutilizzata per almeno 2-3 giorni. Le zone migliori sulle quali applicare il cerotto sono quelle facilmente raggiungibili cioè aree piuttosto statiche sulla parte anteriore o laterale del torace.
Tuttavia, il cerotto può anche essere applicato sulla parte superiore del braccio, coscia, addome o spalla. (Figura 1)
Figura 1
Cute nella sede di applicazione
La cute nella sede di applicazione deve essere sana, intatta e relativamente senza pieghe e senza peli.
- Il cerotto non deve essere applicato sulla cute danneggiata o malata.
- Il cerotto aderirà meglio se applicato su una regione della cute che non è soggetta a movimenti significativi quando il paziente si muove.
- Il cerotto non deve essere applicato sulla cute molto pelosa. E’ sconsigliato radere l’area o tagliare i peli con le forbici poiché i peli quando ricrescono possono sollevare il cerotto dalla cute.
La sede di applicazione deve essere pulita ed asciugata prima di applicare il cerotto.
- Prima di applicare il cerotto la cute deve essere lavata con sapone in modo normale. Non è necessario lavare la cute con detergenti forti come l’alcol.
- Il cerotto non deve essere applicato dopo la doccia o il bagno, prima che il corpo sia tornato ad una temperatura normale e prima che il corpo sia asciutto. Se il cerotto è stato già applicato prima di fare la doccia, il bagno o di andare in piscina, esso generalmente aderisce saldamente alla cute e continua ad agire. In ogni caso, per essere sicuri, non si deve rimanere in acqua troppo a lungo.
Prodotti per la cura della cute non devono essere utilizzati prima di applicare il cerotto.
- Prodotti che contengono oli, creme o lozioni non devono essere utilizzati nella sede di applicazione (cute) prima di utilizzare il cerotto, poiché il cerotto non aderisce bene alla cute unta. Lo strato impercettibile di grasso che protegge la cute non influenza l’adesione del cerotto.
Applicazione del cerotto di Deponit:
Ciascun cerotto è confezionato in una bustina separata e deve essere lasciato in questa fino al suo utilizzo. La bustina sigillata è facilmente apribile tramite uno dei tagli sul bordo della bustina stessa.(Figura 2)
Figura 2
Estrarre il cerotto dalla bustina e tenerlo con entrambe le mani con lo strato protettivo rivolto verso l’ alto. Piegare il cerotto in modo tale che la linea di apertura centrale a forma di S si apra. (Figura 3)
Figura 3
Staccare una metà dello strato protettivo e non toccare con le dita la superficie adesiva.
Applicare il cerotto sull’area di cute preparata e rimuovere l’altra metà dello strato protettivo (Figura 4)
Figura 4
Premere il cerotto con decisione con il palmo della mano per assicurare che tutta la superficie adesiva (del cerotto) sia saldamente adesa alla pelle. (Figura 5)
Figura 5
Non tagliare il cerotto in pezzi.
Per evitare lo sviluppo di tolleranza, il cerotto deve rimanere sulla cute solo per circa 12-16 ore, per assicurare un periodo di tempo libero da nitrati di 8-12 ore. Durante il periodo di tempo libero da nitrati deve essere considerata una terapia addizionale antianginosa con medicinali non contenenti nitroderivati. Dopo che è stato rimosso, il cerotto di
Deponit deve essere gettato via in luogo sicuro, fuori dalla portata dei bambini.
SOVRADOSAGGIO
In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva di Deponit avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.
Se si ha qualsiasi dubbio sull’uso di Deponit, rivolgersi al medico o al farmacista.
Sintomi:
- Caduta della pressione sanguigna ≤90 mmHg
- Pallore
- Sudorazione
- Polso debole
- Tachicardia riflessa
- Collasso
- Sincope
- Capogiro posturale
- Cefalea
- Debolezza
- Capogiro
- Nausea
- Vomito
- Diarrea
- È stata segnalata metaemoglobinemia in seguito a sovradosaggio accidentale. Durante la biotrasformazione di nitroglicerina vengono rilasciati ioni nitrito, che possono indurre metaemoglobinemia e cianosi con conseguente tachipnea, ansia, perdita di coscienza e arresto cardiaco. Non si può escludere che un sovradosaggio di nitroglicerina possa causare questa reazione avversa.
- A dosi molto elevate può aumentare la pressione intracranica. Questo può portare a sintomi cerebrali.
Con la modalità di rilascio transdermico è improbabile che si verifichi un sovradosaggio della nitroglicerina.
Trattamento
Procedura generale:
- Sospendere la somministrazione del farmaco. Poiché Deponit è applicato sulla cute, la rimozione del cerotto blocca immediatamente il rilascio del farmaco.
- Procedure generali in caso di ipotensione o di collasso correlata ai nitrati:
- il paziente deve essere tenuto in posizione orizzontale con la testa abbassata e le gambe sollevate
- o, se necessario, mediante bendaggi di compressione delle gambe del paziente
- somministrare ossigeno
- espandere il volume plasmatico (somministrazione endovenosa di fluidi)
- trattamento specifico per lo shock (ammissione del paziente in unità di terapia intensiva)
Procedura speciale: norepinefrina HCl
- Aumentare la pressione sanguigna se è molto bassa
- Somministrazione aggiuntiva di un vasocostrittore, per es.
- Trattamento della metaemoglobinemia
- terapia riduttiva di scelta con vitamina C, blu di metilene o blu di toluidina
- somministrazione di ossigeno (se necessario)
- iniziare la ventilazione artificiale
- emodialisi (se necessaria)
- Il trattamento della metaemoglobinemia con blu di metilene è controindicato nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi o di metaemoglobina-reduttasi (vedere anche paragrafo “Precauzioni per l’uso”). Laddove tale trattamento sia controindicato o non efficace si raccomanda di effettuare una trasfusione sostitutiva e/o una trasfusione di globuli rossi.
- Misure di rianimazione
In caso di segni di arresto respiratorio e circolatorio, iniziare immediatamente le misure di rianimazione.
EFFETTI INDESIDERATI
Come tutti i medicinali, Deponit può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Durante la somministrazione della nitroglicerina si possono osservare i seguenti effetti indesiderati: cutanei, senso di prurito o bruciore scompaiono in genere dopo qualche ora. La sede di applicazione va cambiata regolarmente per prevenire l’irritazione locale.
Come altri preparati a base di nitrati, Deponit causa comunemente cefalee dose dipendenti dovute a vasodilatazione cerebrale che, di norma, scompaiono in pochi giorni senza interrompere la terapia. Se le cefalee persistono in corso di terapia intermittente, devono essere trattate con analgesici blandi. Nel caso in cui la cefalea non risponda a questo tipo di trattamento, è opportuno ridurre il dosaggio della nitroglicerina o interrompere il trattamento.
Gravi risposte ipotensive sono state riportate per i nitrati organici ed includono nausea, vomito, agitazione, pallore ed eccessiva sudorazione.
Durante il trattamento con Deponit può verificarsi una ipossiemia temporanea, a causa della ridistribuzione relativa del flusso sanguigno in aree alveolari ipoventilate. Questo può portare a ipossia miocardica, in particolare in pazienti con coronaropatia.
Un lieve aumento riflesso della frequenza cardiaca può essere evitato ricorrendo, se necessario, al trattamento combinato con un beta-bloccante.
Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio rivolgersi al medico o al farmacista. Gli effetti indesiderati possono, inoltre, essere segnalati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo
www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. La segnalazione degli effetti indesiderati contribuisce a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
SCADENZA E CONSERVAZIONE
Scadenza: vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.
La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.
Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Non conservare a temperatura superiore ai 25° C. Conservare nella confezione originale.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.
Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini
COMPOSIZIONE
Il principio attivo è la nitroglicerina.
Deponit 5 mg/24 h cerotti transdermici
Ciascun cerotto rilascia 5 mg di nitroglicerina in 24 ore. Ciascun cerotto di 9 cm 2 contiene 18,7 mg di nitroglicerina.
Deponit 10 mg/24 h cerotti transdermici
Ciascun cerotto rilascia 10 mg di nitroglicerina in 24 ore. Ciascun cerotto di 18 cm 2 contiene 37,4 mg di nitroglicerina.
Deponit 15 mg/24 h cerotti transdermici
Ciascun cerotto rilascia 15 mg di nitroglicerina in 24 ore. Ciascun cerotto di 27 cm 2 contiene 56,2 mg di nitroglicerina.
L’eccipiente è il copolimero acrilico-vinilacetato (matrice adesiva).
Strato di supporto: foglio di BOPP (polipropilene biassialmente orientato)
FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO
Cerotto transdermico
Deponit 5 mg/24 h cerotti transdermici: confezioni da 15 cerotti
Deponit 10 mg/24 h cerotti transdermici: confezioni da 15 cerotti
Deponit 15 mg/24 h cerotti transdermici: confezioni da 15 cerotti
TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
UCB Pharma GmbH, Monheim, Germania
Rappresentante locale: UCB Pharma S.p.A., Via Varesina 162, 20156
Milano, Italia
PRODUTTORE
Aesica Pharmaceuticals GmbH, Alfred-Nobel-Straβe 10, Monheim,
Germania
REVISIONE DEL FOGLIO ILLUSTRATIVO DA PARTE DELL’AGENZIA ITALIANA DEL FARMACO:
